利尿剂通过抑制肾小管特定部位钠或氯的重吸收,遏制心衰时钠潴留,减少静脉回流和降低前负荷,从而减轻肺淤血,提高运动耐量。2007年我国慢性心力衰竭治疗指南指出,利尿剂是唯一能充分控制心衰患者液体潴留的药物,是标准治疗中必不可少的组成部分。所有心衰患者有液体潴留的证据或原先有过液体潴留者,均应给予利尿剂且袢利尿剂作为首选。如利尿剂用量不足造成液体潴留,会降低对ACEI的反应,增加使用β受体阻滞剂的风险。另一方面,不恰当的大剂量使用利尿剂则会导致血容量不足,增加ACEI和血管扩张剂发生低血压的危险,以及ACEI和ARB出现肾功能不全的风险。袢利尿剂还用于加速药物/毒物排泄。
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