[治疗]三、肠道药物转运器的功能调控［1‐3］

由于药物转运器对药物的体内配置（吸收、分布与排泄）具有重大影响，因此人们在研究转运器本身的同时，也执著于分泌型转运器的化学抑制剂的研究，期望通过抑制这些转运器的活性，来增加某些药物口服的生物利用度。710）、伐司朴达（valspodar，PSC833）等，其特点是P‐gp抑制作用更强、毒性更低。例如，伐司朴达与紫杉醇合用，可使紫杉醇的口服生物利用度提高10倍。又如一项临床研究表明，与单独静脉滴注紫杉醇相比，滴注紫杉醇同时口服伐司朴达后其主要代谢产物6‐羟基紫杉醇的血药浓度增加，据此推测，P‐gp抑制剂伐司朴达可能通过抑制紫杉醇的胆汁排泄而使紫杉醇滞留于肝细胞，从而导致CYP3A对紫杉醇的代谢增加。