磺胺类药物的研究对药物化学的另一个重大贡献,就是通过对其作用机制的阐明,创建了“代谢拮抗”学说,开辟了一条从代谢拮抗途径寻找新药的途径。由于磺胺类药物和PABA分子结构的类似性,使得在二氢叶酸的生物合成中,磺胺类药物可以取代叶酸结构中PABA的位置,生成无功能的化合物,妨碍了二氢叶酸的生物合成。抗菌增效剂和磺胺类药物合用时,一起抑制细菌代谢的不同环节。磺胺类药物抑制二氢蝶酸合成酶,干扰二氢叶酸的合成。所以磺胺类药物和抗菌增效剂合用对细菌生长起到双重阻断作用[ 9 ]。