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[治疗]三、羟基与巯基

由于羟基中氧原子的电负性大于碳原子,且氧原子有两对未共享电子,在脂肪链上羟基表现为吸电子的诱导效应,在芳环上的羟基由于共轭效应而成为供电基团,使化合物的理化性质发生了较大变化,进而影响和改变药物的生理活性。例如,山莨菪碱(anisodamine)在C‐6位上比阿托品(atropine)多一个羟基,其脂溶性降低,对中枢的作用也随之减弱。如苯巴比妥(phenobarbital)被氧化成4‐羟基苯巴比妥(4‐hydroxyphenobarbital)后脂溶性下降,在脑内的浓度降低,催眠和镇静作用完全消失。

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——《临床药物化学》
书名:《临床药物化学》
栏目:临床药物化学 > 第十一章 药物的化学结构与生物活性 > 第二节 取代基与生物活性
作者:翁玲玲
参编:王润玲,吕子敏,杨晓虹,陈有亮,赵桂森
页码:332-333
版本:1
出版时间:2007-07-01
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