由于羟基中氧原子的电负性大于碳原子,且氧原子有两对未共享电子,在脂肪链上羟基表现为吸电子的诱导效应,在芳环上的羟基由于共轭效应而成为供电基团,使化合物的理化性质发生了较大变化,进而影响和改变药物的生理活性。例如,山莨菪碱(anisodamine)在C‐6位上比阿托品(atropine)多一个羟基,其脂溶性降低,对中枢的作用也随之减弱。如苯巴比妥(phenobarbital)被氧化成4‐羟基苯巴比妥(4‐hydroxyphenobarbital)后脂溶性下降,在脑内的浓度降低,催眠和镇静作用完全消失。
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