[治疗]第四节 内皮素受体拮抗剂

正常体内（人及动物）ET‐1的浓度在0.2～5pg／ml之间，而在病理状态下，如缺氧、炎症、肾衰、高血压、肺动脉高压等疾病中，ET‐1水平显著增高，在多种疾病中具有重要的病理学意义。人们希望通过ET受体拮抗剂的研究为治疗上述疾病寻找新型药物。内皮素受体拮抗剂的分类及临床研究概况见表6‐1和表6‐2。选择性ET A拮抗剂可降低ET‐1引起的血管收缩，降低肾素血管紧张素和交感神经系统的活性，降低血压，改善左室功能并降低肺血管阻力，防止心肌梗死模型的心肌肥厚以及心肌重构，还可以防止和逆转缺氧引起的肺动脉高压，并且在停止治疗后肺动脉压不会返回。