手性药物(chiral drug)是指含有手性因素的化学药物的立体异构体。这些异构体进入体内后,将被生物大分子组成的手性环境作为不同的分子加以识别匹配,从而在药效学、药物动力学、毒理学等方面表现出不同,最终将产生不同的治疗效果和毒副作用。全合成药物中约40%为手性药物,但临床上以单个对映体给药的不足12%,88%以上的全合成手性药物以外消旋体给药。许多手性药物以外消旋体用于临床,其原因主要有两个:一种情况是手性药物的对映体间具有相似的药理活性,不需要拆分。由于手性药物对映体或其代谢产物间活性不同引起药物毒副作用的例子在药物治疗史上屡见不鲜。手性药物正是因为满足了这个要求而成为未来新药研发的方向。
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