TNF‐α是一种分子量为17 kD的同源三聚体,其信号传导通路研究得最多,也最深入。新合成的TNF‐α能够插入细胞膜中,随后经丝氨酸金属蛋白酶对其膜锚定结构域进行切割而得以释放。因此丝氨酸金属蛋白酶的抑制剂可以阻断TNF‐α的分泌。其生物学活性是通过两个不同的细胞表面受体,即TNF‐RI(p55)和TNF‐RII(p75)介导的。拮抗TNF‐α的作用能够改善RA患者的症状,如晨间僵硬、疼痛值、Rit chie关节指数和肿胀关节计数等。而且这些症状的改善和一些血清参数(如C反应蛋白、血清淀粉样蛋白A、血沉、血液细胞因子水平、血红蛋白、白细胞计数、血小板计数、类风湿因子滴度和滑膜的组织学特征等)的改变相对应。
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