喜树(Camptothecaacuminata)是我国特有的植物,资源丰富。近年来,由于揭示了DNA拓扑异构酶Ⅰ是喜树碱的作用靶点,在世界范围内又激起了对喜树碱类似物抗肿瘤作用的兴趣。日本、美国于1985年后从这类衍生物中找到两个有效的抗肿瘤药即CPT‐11及TPT,并发现其在体内代谢后的活性物质含羟基喜树碱结构。