本药是第二代VEGFR抑制剂,具有多靶点作用,能有效抑制VEGFR-1 、 VEGFR-2 、 VEGFR-3 、 PDGFR及C-Kit受体,进而抑制肿瘤生长。在1 ~ 20mg的剂量范围内,阿西替尼呈线性药动学。约41%药物经粪便排泄, 23%从尿中排泄。最常见的不良反应是腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、发音障碍、手足综合征、呕吐和便秘。1 .观察到高血压(包括高血压危象) ,因此开始接受本药治疗前应控制好血压,并定期监测。本药尚未在未经治疗的脑转移或近期有活动性胃肠道出血患者中进行研究,这些患者不应使用。7 .观察到可逆性后部白质脑病综合征。若发生中重度尿蛋白,需减量或暂时中断治疗。10 .中度肝功能损害者应减量。本药可能会损害胎儿。
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