来氟米特为一个具有抗增殖活性的异唑类免疫调节剂,口服后经肝脏和肠壁的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢产物A771726(M1),通过M1在体内发挥免疫调节作用,作用机制:抑制嘧啶的合成途径。M1通过抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶的从头合成途径,从而影响DNA和RNA的合成,阻断活化淋巴细胞的嘧啶合成。抑制酪酸激酶的活性和细胞的粘附。来氟米特可以抑制中性粒细胞的趋化和表达,减缓粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量。主要不良反应有腹泻、瘙痒,可逆性转氨酶升高、脱发、皮疹、胃肠道反应等。免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良者慎用。
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