阿立哌唑的作用机制比较复杂,至今仍有许多未知的方面。阿立哌唑与其他抗精神病药最为不同的特征就是对D 2受体的部分激动作用,体外研究显示,在大鼠纹状体和腺垂体的D 2受体在阿立哌唑与另一种DA激动剂同时摄入时,阿立哌唑具有D 2受体拮抗作用。在来自大鼠和人的克隆后的D 2受体研究中,阿立哌唑能抑制异丙肾上腺素刺激所致cAMP的合成,说明阿立哌唑在缺乏DA的情况下仍具有一定的激动作用。当然,阿立哌唑在受体方面的其他影响如DA激动和α 1受体拮抗也可能导致直立性低血压、恶心和镇静等不良反应。