吗替麦考酚酯在体内分解代谢为活性产物麦考酚酸(MPA),后者是一种高选择性、非竞争性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(I MPDHA)的可逆性抑制剂,对淋巴细胞有免疫抑制效应,T、B淋巴细胞均受显著影响。最早用于狼疮肾炎、肾移植排斥反应、紫癜肾炎等。目前也常用于难治性肾病综合征。主要有胃肠道反应、出血性胃炎、白细胞减少、贫血、血小板减少。一般推荐剂量为1.0~2.0g/d,根据体重和临床病情变化分别采用0.75~1.5g/d(< 60kg体重),1.0~2.0g/d(≥ 60kg体重)。