口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl -的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与钠钾ATP酶有关的Na +、Cl -配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na +、Cl -的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na +、Cl -的重吸收,促进远端小管分泌K +。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2 +、Mg2 +的重吸收而增加Ca2 +、Mg2 +排泄。
……