他克莫司(FK506)是CsA之后开发出的另一种钙调神经蛋白酶抑制剂。他克莫司的应用不仅使肾脏、肝脏、心脏和肺的移植效果得到较大的改善,它还使小肠及其他所有的腹腔脏器移植成为可能。他克莫司具有提高移植生存率、降低急性排斥反应发生率、降低感染率、对糖皮质激素相对无依赖性及副作用相对较少等优点。单剂激素和两剂达利珠单抗(赛尼哌)免疫诱导后单用他克莫司的方案比他克莫司联合麦考酚吗乙酯(MMF)方案有更低的感染和白细胞减少发生率。