四、氨基酸转运体介导的脑靶向递药

目前已有多个药物利用BBB上的氨基酸转运体成功实现脑靶向。而L‐多巴作为其衍生物，可被大中性氨基酸转运体快速转运通过BBB，并被分布在毛细血管内皮中的L‐氨基酸脱羧酶脱羧（Hardebo JE，1979），生成多巴胺。这种方式能够显著提高脑内的多巴胺水平，与脂肪化策略相比，这种方式对儿茶酚胺类药物可能更为简单易行。还有研究者将抗病毒药物磷酰甲酸酯与L‐酪氨酸结合，使其成为氨基酸转运体的底物而增加中枢神经系统分布。Walker等（Walker I，1994）的研究表明，磷酰甲酸酯‐L‐酪氨酸结合物抑制了L‐酪氨酸的转运，表明其可能作为底物被氨基酸转运系统主动转运通过BBB。