药物的相对分子量和极性对药物排泄有直接影响,相对分子量大于450的化合物主要从胆汁排泄,即使把胆管结扎,也很少从尿液中排泄。相对分子量低于350时,一般从尿排泄,不分泌至胆汁。药物越大越易被肾小管重吸收,尿排泄量越少。结果显示,灌流达到稳态时肾(R)‐(+)‐对映体分泌清除率是(S)‐(-)对映体的10倍以上。用兔肾基底膜囊和刷状膜囊研究羧苄西林(C)的转运,基底膜囊转运羧苄西林不存在立体选择性,但刷状膜囊优先转运(S)‐羧苄西林,说明羧苄西林是通过位于刷状膜的阴离子载体转运的[ 29 ]。
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