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[治疗]二、释放一氧化氮(NO)的多靶点抗炎药物

传统的非甾体抗炎药往往会抑制前列腺素的生成,导致胃肠道黏膜损伤等副作用。NO供体基团往往通过酯键作为连接基团引入到药物分子中,因为酯键在体内容易被血浆酯酶水解断裂,从而释放原药以及NO起到双靶标作用。化合物3与化合物4分别是能够释放NO的阿司匹林[ 5 ]及布洛芬[ 6 ]。化合物3是通过邻羟基苄醇作为连接基团,通过两个酯键将阿司匹林分子与NO供体基团相连,在体内释放出阿司匹林和硝酸盐,后者经过一氧化氮合酶转化生成NO,分别起到抗炎和黏膜保护的双重作用,相比单独的非甾体抗炎药具有更高的安全性(图5‐。

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——《多靶点药物研究及应用》
书名:《多靶点药物研究及应用》
栏目:多靶点药物研究及应用 > 第二篇 多靶点药物设计与发现 > 第五章 基于药效团的多靶点药物设计 > 第一节 药效团连接法
作者:李学军
参编:尤启冬,张永祥,杨世杰,尤启冬,申竹芳
页码:46-49
版本:1
出版时间:2011-10-01
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