[治疗]第四节 整合酶抑制剂

雷特格韦（raltegravir）是美国FDA批准的首个整合酶抑制剂（integrase inhibitors）。它通过抑制病毒复制所需的HI V整合酶，可防止感染早期HI V基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组。约51%的雷特格韦从粪便中排泄，约32%的雷特格韦从尿液中排泄。雷特格韦主要经UGT 1 A1介导的葡萄糖醛酸化途径代谢清除。与UGT 1 A1强诱导剂，如利福平（许多药物代谢酶的诱导剂）联用时，本品的血药浓度会下降。而本品的推荐剂量可与其他诱导作用较弱的药物（如依非韦仑、奈韦拉平、利福布汀、皮质类固醇激素、吡格列酮）联用。基于在高p H时本品会增加溶解度，与已知的增加胃p H的药物（如奥美拉唑）合用时，本品的血浆浓度可能会增加。