来氟米特是异唑类化合物,吸收后在肝脏和肠壁内其异唑环被迅速打开,形成活性代谢产物A771726,A771726主要分布于肝、肾及皮肤组织,脑组织分布较少,与血浆白蛋白结合率达99%,t1/2为8天。来氟米特的活性代谢产物A771726主要通过以下机制抑制体液及细胞介导的免疫反应:①抑制二氢乳酸脱氢酶的活性,从而阻断嘧啶的从头合成,影响DNA和RNA的合成,使活化的淋巴细胞停滞在细胞周期的G1/S期交界处。有实验表明来氟米特能减少Ig G免疫复合物在肾小球内的沉积,明显减轻肾小球肾炎的病理表现。来氟米特半衰期较长,用于器官移植时调整剂量困难,主要用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。
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