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[治疗]来氟米特(leflunomide)

来氟米特是异唑类化合物,吸收后在肝脏和肠壁内其异唑环被迅速打开,形成活性代谢产物A771726,A771726主要分布于肝、肾及皮肤组织,脑组织分布较少,与血浆白蛋白结合率达99%,t1/2为8天。来氟米特的活性代谢产物A771726主要通过以下机制抑制体液及细胞介导的免疫反应:①抑制二氢乳酸脱氢酶的活性,从而阻断嘧啶的从头合成,影响DNA和RNA的合成,使活化的淋巴细胞停滞在细胞周期的G1/S期交界处。有实验表明来氟米特能减少Ig G免疫复合物在肾小球内的沉积,明显减轻肾小球肾炎的病理表现。来氟米特半衰期较长,用于器官移植时调整剂量困难,主要用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。

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——《老年药理学与药物治疗学》
书名:《老年药理学与药物治疗学》
栏目:老年药理学与药物治疗学 > 第一篇 老年性疾病和药物治疗学 > 第十三章 影响免疫功能药的药理学基础及研究进展 > 第一节 免疫抑制药和免疫增强药的应用和现状 > 一、免疫抑制药 > (二)常用免疫抑制药 > 3﹒微生物代谢产物类药物
作者:张洪泉
参编:卜平,王蕾,印大中,冯永山,田河林
页码:562-563
版本:1
出版时间:2010-01-01
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