唑吡坦(zolpidem)又名思诺思,化学结构见第19章。常用其酒石酸盐,为无色结晶,无臭,溶于水,熔点195℃并分解。唑吡坦的催眠作用是通过选择性地作用于BDZ‐GABAA受体的一部分,以增加GABA的传递,当药物与BDZ受体结合后,增加GABA对GABAA结合位点的亲和力,从而导致氯离子通道开放,使氯离子流入神经细胞内,引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。1和ω2亚型在中枢神经系统分布有特异性,小脑主要为ω 1亚型,大脑皮层两种亚型共存,而脊髓只有ω 2亚型,因此唑吡坦对ω 1亚型受体特异的亲和性尽管不是绝对的,但具有明显的镇静作用,有轻微的抗焦虑、肌松和抗癫痫作用。抑制剂肝药酶(尤其是细胞色素P450)增强其作用,故应避免同用。
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