注射液为无色澄明液体,室温下较稳定,化学结构与吗啡相似,母核由菲核和哌啶环稠合而成,与吗啡不同之处在于碳环上有碳桥,位于哌啶环氮原子上的甲基被环丙基取代,这个基团与纳洛酮相似,有拮抗阿片受体的作用。第6位碳原子上是甲氧基,第7位碳原子上连有异己醇基,这两个基团有增强阿片受体的激动作用。由于存在上述不同的作用基团,因此丁丙诺啡具有部分激动、部分拮抗( partial agonist 、 partial antagonist )的特性。