[治疗]第三节 阿片类镇痛药及其拮抗药

阿片类药物一直是临床最常用的镇痛药之一，但由于其具有耐受性、成瘾性和呼吸抑制作用，很大程度上限制了它的应用。也正是由于这些副作用的存在，促使研究者们通过构效关系研究寻找理想的阿片类镇痛药，虽然这一目标至今仍未达到，但因此找到或合成大量的阿片类镇痛药并已成功应用于临床，如哌替啶、芬太尼、瑞芬太尼等。随着δ、μ、κ三种阿片受体基因的克隆成功，1994年多个从事阿片受体克隆的实验室均克隆出一种新的受体蛋白—阿片受体样受体（opioidreceptor‐like 1 receptor，ORL1），由于当时未找到其内源性配体，因此，命名为孤儿阿片受体。表4‐3阿片受体的分类及生理效应。