[治疗]吉西他滨

本品在细胞内由核苷激酶代谢成有活性的二磷酸核苷（dFdCDP）和三磷酸核苷（dFdCTP），其细胞毒活性来源于这两种核苷抑制DNA合成的联合作用。二磷酸吉西他滨可抑制核糖核苷酸还原酶，而该酶催化DNA合成过程中生成三磷酸脱氧核苷的化学反应，从而导致脱氧核苷酸（包括dCTP）的浓度降低。仅1.5%的患者表现较重，发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和畏食是最常见的症状。肺水肿的发生率约1%，水肿／周围性水肿常常由轻到中度，几乎不影响用药剂量，部分患者伴有局部疼痛，停止用药（吉西他滨）后常自行逆转，引起这种毒性的机制尚不清楚，没任何证据表明与心脏、肝肾功能受损有关。