安非他明(amphetamine),即苯丙胺,早在1887年已问世,1937年,Bradley 首次报告用外消旋体安非他明硫酸盐能有效治疗儿童行为障碍,随后安非他明逐渐被广泛用于精神科临床,治疗注意缺陷与多动障碍(Attention Deficit Hyperactivity Disorder,ADHD)以及提高情绪和增加愉快感,并越来越多地作为联合用药治疗某些特殊精神症状。哌甲酯(methylphenidate)是另一个临床常用的中枢神经兴奋剂,而莫达非尼(modafinil)则是一个新近研发的弱作用类中枢神经兴奋剂,被归类为促觉醒药物,对神经行为障碍和某些睡眠障碍如发作性睡病的贪睡具有一定疗效,但其疗效和安全性尚需更多研究的支持。匹莫林(pemoline)由于其明显的肝脏毒副反应已很少应用于临床。除了上述这些药物被称为中枢神经兴奋剂之外,还有一类交感胺类药物也常被用作兴奋剂,如马普替林与较新研发的阿托西汀(atomoxetine)。无论是传统还是新型中枢神经兴奋剂,都仍需要不断验证其临床安全性与疗效。本节仅对第一类中枢神经兴奋剂(除匹莫林外)的临床应用进行系统描述。
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