5 受试药对CYP同工酶抑制作用的体外评价

作用药通过抑制代谢酶能降低底物的代谢消除，表现为底物血药浓度的升高，可增加AEs的发生，也可能增加疗效。另一方面，酶抑制作用也可减少活性代谢物的生成，导致药物疗效的降低。某些溶剂具有酶诱导或抑制作用,溶剂的浓度都要＜ 1%（V／V），最好＜ 0 ﹒ 1%，试验应包括无溶剂对照和溶剂对照。时间依赖性的抑制应该通过标准的体外试验筛查。抑制剂应该与酶预先孵育30min后再加入底物，任何时间依赖性或者浓度依赖性的初始代谢产物形成率降低均提示可能存在机制基础上的抑制作用，需要进一步进行体内研究。