氨基酸结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应。含有羧酸的药物经活化后能与体内氨基酸如甘氨酸、谷氨酰胺等反应形成结合代谢物。由于体内可利用的氨基酸有限,又有与葡萄糖醛酸结合反应的竞争性,所以药物或代谢产物与氨基酸的结合代谢途径不是十分普遍。