金刚烷胺(amantadine):该药首先由Wingfiel d 等人(1969)报道具有抗亚洲A 2型流感病毒的作用。不久,Parkes 等人(1970)意外发现对于改善帕金森病的症状也具有良好的效果。动物试验并未发现该药具有抗胆碱能作用。有研究发现该药能促使多巴胺及其他儿茶酚胺释放,并且对谷氨酸受体具有激活作用,被认为可能与抗帕金森病的疗效有关(Stoof 等,1992)。 口服后t⒈2约为16小时,达稳态血药浓度约4~7天。血药浓度在一定范围内(0.12~1.12μg/mL)与EPSs 的改善呈正相关关系。推荐剂量一般为100~300mg/d。由于具有增加儿茶酚胺释放的作用,因此对患有充血性心力衰竭的患者应慎用。
……