抗菌药物的疗效取决于药物能否在体内感染灶中的达到有效浓度,并清除其中的病原菌。抗菌药的药动学主要研究抗菌药物在人体内过程,包括药物分布至组织和体液中可达到的药物浓度及其持续时间,但药动学参数与药物抗菌作用之间的关系并不明确。抗菌药的药效学反映药物对某种细菌抑菌或杀菌活性的高低,其药效学指标包括药物对细菌的最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC),但MIC或MBC值并不能说明药物抑菌或杀菌活性持续时间的长短。也不能反映药物与细菌停止接触后有无持续抗菌作用或抗生素后效应(PAE)等,因此,只有将药动学和药效学(PK/PD)两者结合,才能制订有效的治疗方案,达到最佳临床和细菌学疗效。
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