第四节 胆碱转运体介导的脑靶向递药

胆碱分布在全身的各个部位及组织中，具有多种生理功能。由于胆碱是一种带正电荷的亲水性化合物，其透生物膜的转运机制尤其值得关注，目前报道的转运机制包括：①突触小体上的Na ＋依赖性、高亲和转运机制。其他独特的胆碱摄取机制,如血脑屏障上的胆碱转运体等。在国外已有研究者利用胆碱转运体进行脑靶向给药，而在国内该领域还基本处于空白状况。补充胆碱对于提高成年人的文字及视觉记忆也有帮助（Buchman AL，2001），饮食中去除胆碱后会显著降低乙酰胆碱的合成（Wecker L，1990），其减少程度在大脑不同胆碱能区域中也有所差异。而随着胆碱摄入量的改变，血浆中胆碱浓度也随之发生变化。胆碱及其类似物的化学结构见图7‐24。