[治疗]二、一个对映体具有药理活性，另一个活性弱或无活性

对于很多手性药物，由于立体选择性的不同，在对映体中，一个为优映体具有较强的药理活性，一个为劣映体活性弱或无活性。抗生素氯霉素（chloramphenicol）是1R，2R异构体，1S，2S异构体无活性，其外消旋体合霉素活性为氯霉素的1／2。磷酸更昔洛韦（ganciclovir），R‐对映体为优映体，S‐对映体无抗病毒活性。原因是R‐对映体易与磷酸化酶结合，很快被磷酸化，S‐对映体则不被磷酸化。例如，尼群地平（nitrendipine）S（－）‐对映体活性比R（＋）‐对映体强得多。右旋体降低转氨酶SGPT的活性是消旋体的两倍，左旋体无活性。一种对映体活性强，另一种活性弱或无活性的药物还有很多，见表15‐3。