口服后可迅速经胃肠道吸收。尚可用于拮抗非去极化型肌松药作用,并延长氯化琥珀胆碱作用。本品亦可用作呼吸兴奋药,并作为吗啡治疗时的辅助用药,减轻阿片类生物碱引起的呼吸抑制作用。再服6周,即每隔6周可每日增加40mg,但最大剂量不超过每日160mg,疗程为2~12个月。本品最常见的副作用为肝脏毒性,约有30%接受低剂量治疗的患者可出现转氨酶升高。在开始给药时若出现肝功能异常则应减量或停药,如转氨酶升高幅度较大时则应停用本药。