第九章 口服药物的系统前代谢

药物进入机体后，在体内各种酶及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构的改变，这个过程称为药物代谢（metabolism），又称为生物转化（bio transformation），它反映了机体对外来异物（xenobiotics）的解毒能力。药物代谢直接影响药物及代谢物血药浓度的高低和体内停留时间的长短，从而与药理作用密切相关。药物代谢可以发生在药物进入体循环之前，也可发生在进入体循环之后，药物在体内的代谢直接影响药物的有效性和安全性，因此掌握药物代谢的规律，对于设计更合理的给药系统、指导分子优化设计及临床合理用药等有重要的指导意义。