七、“鸡尾酒”探针法测定CYP450同工酶活性

CYP450酶系有CYP1、CYP2、CYP3及CYP4家族，约有15个亚型，各同工酶具有明显的底物特异性。鸡尾酒法”是指同时给予多种底物探针药物,通过测定每个探针药物的代谢速率，来研究药物对CYP450同工酶活性的诱导或抑制作用。该方法具有快速简便、省时省样、减少实验误差等优点。本节将以非那西丁、安非他酮、阿莫地喹、奥美拉唑、睾酮、甲苯磺丁脲、右美沙芬为例介绍“鸡尾酒”探针法的测定方法，这些药物分别是CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6的探针底物。在不同的试验条件下，肝微粒体蛋白浓度、探针药物浓度及温孵体系反应时间应作相应调整，以保证它们均在相应的线性范围之内。