本品与其他β‐内酰胺类抗生素类似,为繁殖期杀菌剂。由于其3位特殊的吡咯酮甲叉基侧链,对MRSA所产的青霉素结合蛋白2a(PBP2a)的作用非常强烈,这是其他不具有该结构的头孢菌素类抗生素所无法达到的,也是其对耐药的G +球菌具有强效抗菌活性的原因。本品在低浓度时可抑制内肽酶活性,影响中隔细胞壁的合成,细菌分裂受阻,但仍能伸长,形成丝状体。Ceftobiprole对多重耐药的G +球菌如MRSA,耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MR‐Co NS),PRSP均有较强抗菌活性,但对屎肠球菌作用较弱。
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