本药为半合成广谱杀菌药,与依赖DNA的RNA多聚酶β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。本药对麻风杆菌的最小抑制剂量为0.001%,此时血清利福平浓度为0.2mg/L。主要经胆和肠道排泄,可进入肝肠循环,60%~65%经粪便排出,6%~15%的药物以原形和活性代谢物的形式经尿排出。可出现胃肠道症状、一过性转氨酶增高、心律失常、白细胞或血小板减少、皮疹、低钙血症等。服药期间尿液、唾液、汗液等可呈橘红色,此系利福平代谢产物,通常不必停药。药物过量出现精神迟钝、眼周或面部水肿、全身瘙痒、红人综合征(皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色)。
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