[概述]2﹒磺胺类药物发展的第一阶段

磺胺类化合物易于制备，价廉，尚未被专利保护，易于广泛推广应用，为微生物感染疾病的治疗带来很大的希望，因而在全世界范围内掀起了研究的高潮。磺胺类药物发展的第一个阶段是指到1945年以前的时期内。对磺胺类药物的构效关系研究表明：苯环是抗菌活性必需的，苯环若被其它环取代或在苯环上引入其它基团，都将使抑菌作用降低或完全失去抑菌作用。磺胺异唑（Sulfisoxazole）是另一个五元杂环取代的磺胺类药物，其作用与磺胺嘧啶相似，吸收和排泄均较快，半衰期约6小时，尿中溶解度高，不易产生尿结晶，对肾脏损害小，耐受性好［ 5 ］。