季铵类和硫化合物口服后吸收不完全,不规则,吸收后主要分布于细胞间液,不易透过血脑屏障。药理作用六甲双铵、咪噻芬等,能和乙酰胆碱竞争神经节内N1胆碱受体,与N1胆碱抑制PTP(PostTetanicPotentiation),提示其对突触前的作用。1)心血管系统使小动脉和静脉张力的明显下降,总外周阻力降低和回心血量减少,产生强大而迅速的降压作用,心率常因血压下降而轻度加快,心功能正常者心输出量常降低。2)胃肠道能减少胃液等分泌量,降低胃肠道运动及肌张力。体位性低血压因阻断交感神经节,使反射性血压调节受到障碍,在血压下降过快过强时,易致体位性低血压,导致晕厥的症状和体征。阿方那特可刺激组胺释放,对有过敏史患者应小心使用。
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