片剂:50mg。本品为嘧啶类抗代谢药物,主要抑制二氢叶酸还原酶,干扰叶酸代谢,选择性抑制DNA、RNA和蛋白质的合成。体内需经肝脏微粒体P 450单氧化酶活化后,发挥细胞毒效应,口服血浆T max约2~3小时,血浆t 1/2为13小时,主要代谢物经尿排出。中枢或周围神经毒性作用出现于长期服用后,为剂量限制性毒性,停药4~5个月可减轻或消失。偶有脱发、膀胱炎、皮疹、瘙痒、体重减轻等。与单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药合用可导致严重的直立性低血压,应慎用。与甲氧氯普胺合用可致肌张力障碍。与维生素B 6同时使用,可能减轻周围神经毒性。
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