雷帕霉素的作用机制不同于CsA和FK506,它主要通过干扰促进T细胞生长淋巴因子的信号传导通路而发挥抑制T细胞增殖的作用。Grolleau等用基因芯片和蛋白组学结合的方法研究了雷帕霉素作用于T细胞的分子机制[ 21 ]。雷帕霉素可以显著抑制转录起始子4A、5A,4条编码核糖体蛋白基因的表达,完全抑制7条编码蛋白酶体亚单位基因表达。蛋白质组学分析发现,乳酸脱氢酶B、α‐烯醇化酶、β‐微管蛋白、β‐肌动蛋白、Op18、ADP‐核糖基化因子。例如,雷帕霉素完全抑制蛋白酶体亚单位表达,这可以在分子水平上解释雷帕霉素对蛋白酶体激活子和蛋白酶体活性的抑制作用。
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