ET受体属于G蛋白偶联受体家族,由单一肽链形成的含有7个α‐螺旋来回穿透细胞膜,N端在细胞外,C端在细胞内,胞内部分有G蛋白结合区。在某些血管平滑肌上也有ET B表达,并调节收缩。ET A由427个氨基酸残基组成,主要介导平滑肌的收缩,ET B共有442个氨基酸残基组成,存在于内皮细胞的ET B受体称为ET B1,主要介导血管舒张,存在于血管平滑肌、支气管平滑肌的ET B2受体则介导平滑肌的收缩。在一些组织,ET B有血管收缩作用以及增殖作用。然而在内皮细胞,它介导PGI 2和NO的释放,抵消ET A受体所介导的血管收缩和促有丝分裂作用。
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