这类免疫抑制剂是一类细胞增殖抑制剂,通过干扰、破坏细胞的生命物质如DNA、叶酸等的合成,从而主要杀伤体内增殖较快的淋巴细胞,起到免疫抑制的作用。其代表药物有细胞烷化剂环磷酰胺、核酸合成干扰剂硫唑嘌呤以及叶酸合成干扰剂甲氨蝶呤等。本类药物的共同特点是作用显著,但对体内所有活细胞均有杀伤作用,副作用大,它们同时也是抗肿瘤药物。它对于正在增殖的细胞特别敏感,如果在细胞正处于分化及增殖时给药,则将杀死大量正在合成DNA的免疫活性细胞。甲氨蝶呤对快速增殖的胃肠道及骨髓细胞有损害作用,急性反应时伴有恶心、呕吐、发热、寒战、粘膜溃疡等现象。
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