安非他明经典的作用机制是直接迅速地弥散到神经元终端,通过多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)转运体,进入囊泡中,引起DA和NE释放到突触间隙,调节一些与精神和运动活动有关的作用如振奋精神、增加精力与自制、改善注意和激活运动。然而,实际的作用机制远比单一促进DA和NE传出要复杂得多,以DA的传出为例,至少分2个步骤,首先是从囊泡进入突触前终端,然后从突触前终端进入突触间隙,在缺乏完整的多巴胺转运体(DAT)的基因敲除小鼠中发现,安非他明虽能迅速引起DA从囊泡释放至突触前终端。安非他明的DA作用的重要性在于其减少纹状体γ‐氨基丁酸(GABA)能递质对多巴胺D 2受体传递的刺激,从而产生精神刺激作用,但结论有待于确认。
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