有的拮抗药能特异性地与作用于中枢神经特殊位点受体的抑制剂竞争性的与受体结合而拮抗其作用,使患者清醒。有的为非特异性具有中枢催醒作用,可透过血脑屏障,使多种药物引起的中枢神经系统的抑制减弱。氟马西尼(flumazenil)为特异性苯二氮类药拮抗药。在中枢神经系统内有能与苯二氮类药特异性结合的受体,苯二氮类药与受体结合后,可激发受体蛋白复合物,使中枢内抑制性递质γ-氨基丁酸释放并与其受体结合,使突触后膜的氯离子通道开放,产生超极化而引起抑制性突触后电位,从而达到催眠效果。但其疗效尚须在临床上经过广泛应用和严格的对照研究后加以验证。
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