商品名是度冷丁(dolantin),又称美吡利啶(meperidine),化学名1‐甲基‐4‐苯基哌啶‐4‐羧基乙脂,是苯基哌啶(phenylpiperidine)的衍生物,1938年由Eisleb等在研究阿托品(atro pine)的类似物时意外发现的。口服易吸收,口服生物利用度40%~60%,皮下或肌注吸收更迅速,起效更快,体内哌替啶约90%在肝脏经过生物转化后,酯酶水解代谢为哌替啶酸及去甲基哌替啶,然后随尿排出,在肾衰竭病人中可蓄积,少量以原形从尿中排出,其排出量与尿的酸碱度有关。原因可能为体内单胺氧化酶遭到抑制后,致使5‐HT、去甲肾上腺素代谢不能正常进行而在体内蓄积之缘故,同时也可能与哌替啶降解过程受阻引起毒性反应有关。
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