目前应用的α‐葡萄糖苷酶抑制剂为阿卡波糖。阿卡波糖是从游动放线菌属SE50菌株的培养基中纯化的一种天然假性四糖,与小肠刷状缘膜的α‐葡萄糖苷酶可逆结合而抑制其活性,从而抑制多糖在肠道的分解,延缓碳水化合物的吸收,进而降低餐后血糖。研究表明,阿卡波糖降低糖尿病发病率的同时增加了向正常糖代谢转变的比例。中国国家药品监督管理局已于2002年8月正式批准阿卡波糖为治疗IGT的药品。由于治疗初期碳水化合物在小肠内未完全吸收,到达结肠时,在细菌作用下发酵所致腹胀、排气增加、腹痛、腹泻。肠道吸收甚微,通常无全身毒性反应。
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