H1受体主要分布于支气管、胃肠道平滑肌细胞、心血管细胞以及感觉神经细胞等,H1受体阻断药通过与组胺竞争H1受体而发挥作用(表2 -.苯海拉明和异丙嗪中枢镇静作用最强,氯苯那敏抑制作用最弱,特非那定、氯雷他定和阿司咪唑等不易透过血-脑屏障而无中枢抑制作用。止吐作用以布可利嗪最强,苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪等止吐和防晕作用较强,与中枢抗胆碱作用有关。结果显示,大多数第二代抗组胺药都有抑制介质释放作用,而且与其阻断H1受体无关。大量体内研究表明第二代抗组胺药有抗炎作用,且西替利嗪作用最明显,他们是通过抑制细胞积聚、粘连、中间介质的释放而起作用。大多数H1受体阻断药具有较弱的抗乙酰胆碱、局麻或心脏的奎尼丁样作用。
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