第二节 手性药物测定应用示例

那格列奈（nateglinide，A Y4166）是由日本味之素、山之内与Rousel‐Morishifa公司共同开发的“第二个餐时血糖调节剂”，1999年6月在日本上市，临床上用于饮食和锻炼控制无效的Ⅱ型糖尿病的治疗。那格列奈的化学结构中有一个不对称碳原子，既有立体异构体又有光学异构体，临床使用的那格列奈为反式D‐型异构体，具有较强的降低餐后血糖的活性，L‐异构体的药理作用为D‐那格列奈的1／60。我们已将本色谱条件用于D‐那格列奈人体药代动力学特征的研究，同时也为判断在肝代谢是否手性转换奠定了方法学的基础。