蛋白质和多肽类药物在给药部位被吸收进入血液循环,在血液中可被部分降解或从毛细血管内皮细胞中转运(胞吞,胞饮和细胞旁结合处的扩散)并被各器官所消除。另外,一些组织的内皮细胞可允许分子量不同的蛋白质和多肽类药物自由通过,例如,存在于肌肉、CNS、肺和骨组织上的连续内皮细胞可允许直径为5~10nm分子通过。现将几种参与蛋白质和多肽类药物消除的机制列表如下(表23‐。6):表中①和②是从血液中消除药物的途径,是特定组织对某些特定蛋白质药物的消除机制,选择性极高,和⑤可能是存在于各组织器官细胞的消除机制,可导致蛋白质或多肽类药物分子快速失活,机制③和⑤有时高度局限于某些组织,甚至于某些细胞。
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