磷酸二酯酶4抑制剂具有广泛的抗炎作用,用于呼吸系统炎症性疾病的治疗。罗氟司特( roflumilast )是第一个被欧盟和美国批准上市用于COPD治疗的药物,也是第一个用于临床的选择性磷酸二酯酶4 ( phosphodiesterase 4 , PDE4 )抑制剂。罗氟司特不用于18岁以下的患者,其最常见的不良反应是腹泻、体重减轻、恶心、头痛、背痛、头晕和食欲缺乏,这些不良反应主要发生在治疗开始后的第一周,且大部分随着持续治疗而消失。对于有中、重度肝功能损害的患者禁用罗氟司特,由于罗氟司特经肝CYP450代谢,因此, CYP450诱导剂降低罗氟司特的疗效,而CYP3A4和CYP1A2抑制剂以及口服避孕药则通过减少罗氟司特的代谢而增强其作用。
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