米氮平(mirtazapine)又名瑞美隆、米塔扎平。为白色或乳白色结晶性粉末,溶于乙醇和氯仿,微溶于水。在肝脏代谢为去甲基米氮平,其活性为原形的1/3~1/4,平均半衰期为20~40小时,代谢后通过尿液和粪便排出,肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。为NE能和特异性5‐HT能抗抑郁药(NaSSA)。研究证明,米氮平阻断NE能神经元胞体和神经末梢的α 2‐肾上腺素受体,从而使NE能神经元末梢放电活动增强,并增加NE能神经元末梢NE的释放。因此米氮平是通过双重作用机制达到抗抑郁效果。米氮平能选择性兴奋5‐HT1受体而产生抗抑郁和抗焦虑作用,比TCAs和SS RIs的作用起效快,且不良反应少。
……